Регорафениб

Иммунотерапевтические препараты в Онкологическом госпитале в Москве

Механизм действия регорафениба

Регорафениб - противоопухолевое средство с широким спектром, так как в основе механизма его действия лежит подавление различных протеинкиназ.

Эти ферменты играют большую роль в:

1. · делении и росте клеток опухоли;
2. · образовании сосудистой системы опухолевого узла;
3. · взаимодействии раковых клеток.

Регорафениб негативно влияет на микроструктурные процессы вокруг злокачественного образования и подавляет мутировавшую киназу KIT, обеспечивающую появление рецепторов к стимуляторам роста на мембранах раковых клеток.

Активно противодействует метастазированию первичной опухоли.

Показания для применения Регорафениба

Препарат допущен к клиническому применению Агентством по контролю за пищевыми продуктами и медикаментами при Минздраве США в 2014 году.

Показан для лечения злокачественных опухолей желудочно-кишечного тракта:

1. · распространенного метастазирующего рака толстой и прямой кишки после неэффективной химиотерапии или в случаях противопоказаний к ней, а также при неэффективности или противопоказаниях к терапии, подавляющей опухолевый ангиогенез;
2. · не подлежащих хирургическому лечению или метастазирующих гастроинтестинальных стромальных опухолей у больных с прогрессированием заболевания на фоне лечения иматинибом и сунитинибом.

Противопоказания для использования Регорафениба

Регорафениб противопоказан:

1. · при непереносимости компонентов препарата;
2. · беременным;
3. · кормящим грудью;
4. · детям до 18 лет;
5. · страдающим тяжелой печеночной недостаточностью, так как все реакции метаболизма препарата происходят в печени.

Как назначают Регорафениб?

Регорафениб выпускается в таблетках по 40 мг, и на 80% всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Обычно назначают по четыре таблетки один раз в сутки между приемами пищи ежедневно в течение трех недель с повторением этого цикла через неделю.

Побочные эффекты Регорафениба

Побочные эффекты регорафениба разнообразны. Он часто негативно влияет на:

1. · систему кроветворения. Снижается количество гемоглобина и тромбоцитов, несколько реже – лейкоцитов;
2. · сердечно-сосудистую систему. Артериальная гипертензия и кровотечения – наиболее частые осложнения;
3. · верхние дыхательные пути с развитием дисфонии;
4. · кожу. Ладонно-подошвенный синдром, сухость кожи, выпадение волос, сыпь, дерматит часто сопутствуют лечению регорафенибом;
5. · пищеварительную систему, и особенно, печень. Очень часто у больных резко снижается аппетит, извращается вкус, беспокоит сухость во рту, возникают тошнота, рвота, жидкий стул, развивается гастроэнтерит. В крови повышается содержание билирубина, аланиновой и аспарагиновой трансаминаз;
6. · нервную систему. Головная боль, тремор, повышение мышечного тонуса – частые сопутствующие симптомы терапии регорафенибом;
7. · мочевыделительную систему. Негативное влияние препарата проявляется протеинурией;
8. · органы внутренней секреции. Чаще всего снижается функция щитовидной железы;
9. · водно-электролитный баланс. Как следствие, развивается дефицит калия, фосфора, кальция, натрия, магния.

Многие больные становятся более подверженными инфекционным заболеваниям.

Большинство беспокоят общая слабость, боли разного происхождения, повышение температуры тела.

Эффективность лечения Регорафенибом

Несмотря на большое число нежелательных побочных эффектов приема регорафениба, он достоверно увеличивает продолжительность жизни больных с распространенными опухолями желудочно-кишечного тракта, останавливая рост и метастазирование злокачественной опухоли.

Но, несомненно, больные нуждаются в тщательном контроле и сопроводительной терапии.

Функции печени контролируют перед началом лечения и не реже двух раз в месяц на протяжении первых месяцев лечения.

Если они остаются удовлетворительными, переходят на ежемесячное определение трансаминаз и билирубина.

При ухудшении показателей изменяют дозу препарата.

Учитывая риск кровотечений, более строго подходят к назначению антикоагулянтов, если они требуются для лечения сопутствующих заболеваний, а также пристально отслеживают показатели коагулограммы.

Преимущества лечения в Европейском онкологическом госпитале

Врачи Европейской Клиники имеют практический опыт применения регорафениба.

С учетом токсичности препарата и обширного перечня побочных эффектов, это представляется чрезвычайно важным, так как терапия требует регулярного контроля и коррекции состояния больных.